Sibutril , sibutramina

+

sibutramina Fare clic qui per ulteriori informazioni sulle convenzioni di denominazione di droga e Denominazioni comuni internazionali. Avviso importante: Il database internazionale Drugs. com è in versione beta. Ciò significa che è ancora in fase di sviluppo e potrebbe contenere imprecisioni. Non è inteso come un sostituto per l'esperienza e il giudizio del medico, farmacista o altro operatore sanitario. Essa non deve essere interpretata in modo da indicare che l'uso di qualsiasi farmaco in qualsiasi paese è sicuro, appropriato o efficace per voi. Consultare il proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco. questa pagina è stata utile? Livertox introduzione Sibutramina è un inibitore della ricaptazione della serotonina e noradrenalina che è stato usato per la breve e lungo termine la terapia dell'obesità, ma che è stato ritirato dall'uso nel 2010 a causa di aumento del rischio di eventi cardiovascolari. In ampi studi clinici, la terapia sibutramina non era associato ad un innalzamento degli enzimi sierici, ed è stato solo raramente implicati in casi di clinicamente evidenti, danno epatico acuto. sfondo Sibutramina (si bue 'Tra meen) è un beta-feniletilamina che inibisce la ricaptazione sinaptica sia della serotonina e noradrenalina. Sviluppato inizialmente come antidepressivo, ha avuto poco effetto sulla depressione, ma il suo uso è stato associato a perdita di peso che sembrava essere a causa di una riduzione dell'appetito e ridotto apporto calorico. Sibutramina è stato approvato per l'uso come terapia di obesità negli Stati Uniti nel 1997 ed è stato ampiamente prescritto fino a quando non è stata ritirata nel 2010 a causa di studi che dimostrano un aumento del rischio di infarto miocardico e di ictus con il suo uso. Sibutramina era precedentemente disponibile sotto forma di capsule su 5, 10 e 15 mg con il nome commerciale Meridia. La dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, con regolazione fino a 15 mg al giorno o fino a 5 mg al giorno basati su effetto clinico e la tolleranza. Gli effetti indesiderati comuni inclusi secchezza della bocca, mal di testa, insonnia, costipazione, nausea e aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Anche se non è più disponibile in commercio, silbutramine è stato trovato come un contaminante in in alcuni prodotti di perdita di peso disponibili over-the-counter o via Internet. epatotossicità Sibutramina non è stato collegato a un aumentato tasso di aumento degli enzimi sierici durante la terapia, ma i risultati del monitoraggio dei livelli di ALT sono stati riportati solo raramente. Nonostante la sua disponibilità a lungo termine, solo un singolo caso clinico di danno epatico acuto attribuito alla sibutramina è stato pubblicato. Il tempo di insorgenza è stato di 2 settimane e il modello di elevazione enzimi epatici era colestatica. Il danno epatico è stato anitterico e auto-limitata in corso. caratteristiche immunoallergic e autoimmuni erano assenti. Non ci sono state segnalazioni di insufficienza epatica acuta o lesioni croniche del fegato attribuito alla sibutramina. Meccanismo della lesione Il meccanismo con cui sibutramina può causare danno epatico non è noto. Sibutramina subisce ampiamente metabolizzato dal fegato, principalmente dal sistema del citocromo P450 (CYP 3A4) nel suo metabolita attivo che può essere ulteriormente metabolizzato e coniugato nel fegato. Così, un possibile modo di danno epatico è la produzione di un intermedio tossica. Classe di Droga: Agenzia di perdita di peso Caso 1. anitterico danno epatico acuto attribuito all'uso sibutramina. [Modificato da: Chounta A, Tsiodras S, Zouridakis S, M Doumas, uso Giamarellou H. sibutramina associata a epatotossicità reversibile. Ann Intern Med 2005; 143: 763-4. PubMed citazione] A 47 anni donna obesa con diabete di tipo 2 ha sviluppato stanchezza, debolezza e prurito seguiti da urine scure e ittero derivante 2 settimane dopo l'inizio della sibutramina (10 mg al giorno). Non aveva storia di fattori di malattie epatiche, abuso di alcool o di rischio per l'epatite virale. Il suo unico altro farmaco è stato insulina. Ha bevuto il tè alle erbe. Sibutramina è stata presa per un totale di 20 giorni e si fermò una volta danno epatico è stato identificato. Test di laboratorio hanno mostrato normali livelli sierici di bilirubina, ma moderato innalzamento di ALT (222 U / L), AST (98 U / L) e fosfatasi alcalina (763 U / L) (Tabella). I test sierologici per l'epatite virale sono stati negativi come erano autoanticorpi di routine. ecografia addominale, la tomografia computerizzata e la risonanza magnetica ha mostrato un piccolo polipo della colecisti, ma nessuna prova di ingrossamento del fegato o di ostruzione biliare. Una biopsia epatica ha mostrato un infiltrato infiammatorio misto senza fibrosi o colestasi. Al momento l'arresto del farmaco, ha iniziato a migliorare la vista clinico e test di laboratorio è sceso rapidamente e erano normali durante il test di 8 mesi dopo. Punti chiave Sibutramina (10 mg al giorno) Commento I tempi di insorgenza di anomalie dei test di fegato, il modello colestatica di aumento degli enzimi e istologia epatica erano tutti compatibili con la droga indotta danno epatico, e l'unico candidato apparente era sibutramina. La normalizzazione della fosfatasi alcalina e GGT sono stati ritardati, ma questo è comune dopo l'infortunio colestatica. La mancanza di elevazione bilirubina indica che il pregiudizio, mentre sintomatico, era mite. Rappresentante per il commercio NOMI Sibutramina & ndash; Meridia & reg; DROGA classe di peso agenti per la perdita L'etichettatura dei prodotti a DailyMed, National Library of Medicine, NIH CAS numero di registro Riferimenti aggiornati: 2 Gennaio 2014 Zimmerman HJ. Epatotossicità: gli effetti negativi di droghe e altre sostanze chimiche sul fegato. 2a ed. Philadelphia: Lippincott, 1999, pp 483-91.. (Revisione di esperti di epatotossicità pubblicato nel 1999, sibutramina non è menzionato). Westfall TC, Westfall DP. agonisti adrenergici e antagonisti. In, Brunton LL, Chabner BA, Knollman aC. Goodman & amp; Gilman è la base farmacologica della Therapeutics, 12 ° ed. New York: McGraw-Hill, 2011. p. 277-333. (Textbook of farmacologia e terapie). Luque CA, Rey JA. Sibutramina: un reuptake-inibitore della serotonina-norepinefrina per il trattamento dell'obesità. Ann Pharmacother 1999; 33: 968-78. PubMed Citation (Rassegna di chimica, farmacologia, metabolismo, efficacia clinica e la sicurezza di sibutramina, non si parla di epatite o ALT elevazioni in discussione di effetti collaterali). Bray GA. Una rassegna concisa sulle terapie di obesità. Nutrition 2000; 16: 953-60. PubMed Citation (Panoramica del meccanismo d'azione dei farmaci anti-obesità e la loro efficacia e gli effetti collaterali clinici, non si parla di aumenti di ALT o legate al fegato eventi avversi). Haddock CK, Poston WS, Dill PL, Foreyt JP, Ericsson M. farmacologica per l'obesità: un'analisi quantitativa di quattro decenni di studi clinici randomizzati pubblicati. Int J Obes Metab Relat Disord 2002; 26: 262-73. PubMed Citation (metanalisi di studi pubblicati di farmaci anti-obesità, la sibutramina è stata studiata in 5 studi controllati pubblicati tra il 1991-1998; nessuna discussione di effetti collaterali). Sabuncu T, Nazligul Y, Karaoglanoglu M, Ucar E, Kilic FB. Gli effetti della sibutramina e orlistat sui risultati ecografici, insulino-resistenza e dei livelli degli enzimi epatici nei pazienti obesi con steatoepatite non alcolica. Rom J Gastroenterol 2003; 12: 189-92. PubMed Citation (prova di sei mesi corso di sibutramina [n = 13] vs orlistat [n = 12] in 25 pazienti obesi con steatoepatite non alcolica; entrambi i farmaci sono stati associati con la perdita di peso e miglioramenti nei livelli di grassi e di ALT epatiche [79 a 32 U / L], ma leggero aumento della Alk P [ 196 U / L]; Nessun paziente ha interrotto la terapia a causa di effetti collaterali). Colman E. Anoressizzanti sotto processo: mezzo secolo di regolamento federale di soppressori dell'appetito prescrizione. Ann Intern Med 2005; 143: 380-5. PubMed Citation (Storia di approvazione di farmaci per l'obesità dagli agenti iniziale approvati nel 1947 per sibutramina nel 1997; sibutramina è stata approvata nel 1997, ma la sua utilità a lungo termine e la sicurezza rimangono controversi). Li Z, Maglione M, Tu W, Mojica W, Arterburn D, Shugarman LR, Hilton L, et al. Meta-analisi: trattamento farmacologico dell'obesità. Ann Intern Med 2005; 142: 532-46. PubMed Citation (Revisione sistematica di efficacia e sicurezza dei farmaci per l'obesità; effetti sibutramina sono stati valutati in 29 studi pubblicati che hanno mostrato un significativo effetto globale sulla perdita di peso quando combinato con modifica di lifestyle, eventi avversi gravi e non si parla di epatotossicità). Chounta A, Tsiodras S, Zouridakis S, M Doumas, Giamarellou H. Sibutramina uso associato ad epatotossicità reversibile. Ann Intern Med 2005; 143: 763-4. PubMed Citation (vecchia sviluppato fatica 47 anni e prurito 2 settimane dopo l'inizio un corso di 20 giorni di sibutramina [bilirubina normale, ALT 222 U / L, Alk P 763 U / L], risolvendo 6-8 mesi dopo l'arresto: Caso 1) . Bray GA. Drug Insight: soppressori dell'appetito. Nat Clin Pract Gastroenterol Hepatol 2005; 2: 89-95. PubMed Citation (Revisione del meccanismo di azione e l'efficacia clinica dei farmaci che sopprimono l'appetito tra cui agenti simpaticomimetici [anfetamine, fentermina, sibutramina], gli inibitori della ricaptazione della serotonina [bupropione, fenfluramina, fluoxetina], agenti GABAergici [topiramato, zonisamide], antagonisti dei cannabinoidi [ rimonabant] e vari peptidi [leptina, neuropeptide Y, melanocortina-4]; nessuna discussione di epatotossicità). Ioannides-Demos LL, Proietto J, Tonkin AM, McNeil JJ. Sicurezza delle terapie farmacologiche utilizzate per la perdita di peso e il trattamento dell'obesità. Drug Saf 2006; 29: 277-302. PubMed Citation (Rassegna di sicurezza della terapia farmacologica dell'obesità, l'unica menzione di eventi avversi epatici è stato "un caso di epatotossicità reversibile associato con sibutramina"). James WP, Caterson ID, Coutinho W, Finer N, Van Gaal LF, Maggioni AP, Torp-Pedersen C, et al .; SCOUT investigatori. Effetto della sibutramina sugli esiti cardiovascolari nei soggetti in sovrappeso e obesi. N Engl J Med 2010; 363: 905-17. PubMed Citation (studio controllato con sibutramina rispetto al placebo per una media di 3,4 anni in 10.744 soggetti in sovrappeso o obesi con malattie cardiovascolari preesistenti, ha trovato aumenti della frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, e infarto miocardico non fatale e Stokes, non si parla di livelli di ALT o epatotossicità) . Sibutramina (Meridia) ritirato. Med Lett Drugs Ther 2010; 52 (1350): 88. PubMed Citation (Annuncio che la sibutramina è stato ritirato dal mercato a causa delle preoccupazioni sulla sicurezza cardiovascolare negli Stati Uniti, Canada, Europa e Australia, ma rimane disponibile in altri paesi). van Hunsel F, van Grootheest K. [reazioni avverse ai farmaci di un prodotto dimagrante contaminato con sibutramina]. Ned Tijdschr Geneeskd 2011; 155: A3695. PubMed Citation (due segnalazioni di eventi avversi dovuti a & quot; caffè verde 800 & quot ;, un agente non registrato la perdita di peso che è stato trovato per essere contaminati con sibutramina, un paziente ha avuto aumenti di ALT nel siero). Ozdemir B, Sahin io, Kapucu H, Celbis O, Karakoc Y, Erdogan S, Onal Y. Quanto è sicuro l'uso di prodotti a base di erbe dimagranti venduti su Internet? Hum Exp Toxicol 2012. [Epub ahead of print] PubMed Citation (Prove di 9 perdita di peso prodotti venduti su Internet ha scoperto che tutti avevano 9 ingredienti non dichiarati, 3 con sibutramina). Kang JG, Parco CY. Anti-obesità Droga: una recensione su loro effetti e la sicurezza. Diabete Metab J 2012; 36: 13-25. PubMed Citation (revisione della sicurezza e l'efficacia dei farmaci attuali e potenziali futuri per l'obesità, afferma che lo studio esiti cardiovascolari cinque anni di sibutramina [James 2010] ha dimostrato un aumento significativo polso, pressione arteriosa, e il rischio di infarto miocardico non fatale e ictus che ha portato al suo ritiro nel mese di ottobre 2010). Altro riferimento LINK Sibutramina