Serobid rotacaps , serobid

+

Indice dei prodotti SEROBID Rotacaps (Salmeterolo xinafoato) Stampa PDF Polvere secca per inalazione farmacodinamica Salmeterolo è un selettivo, lunga durata d'azione (12 ore) beta 2 agonisti del recettore adrenergico. Studi in vitro ed in vivo studi farmacologici dimostrano che salmeterolo è selettiva per i beta 2 - adrenoceptors rispetto isoproterenolo, che ha attività agonista approssimativamente uguale a beta 1 - e beta 2 - adrenoceptors. Studi in vitro dimostrano salmeterolo per essere almeno una cinquantina di volte più selettivo per la beta 2 - adrenoceptors di salbutamolo. Anche se i beta 2 - adrenoceptors sono i recettori adrenergici predominanti nella muscolatura liscia bronchiale e beta 1 - adrenoceptors sono i recettori predominanti nel cuore, ci sono anche i beta 2 - adrenoceptors nel cuore umano, che comprende 10-50% del totale dei beta-adrenergici . La precisa funzione di questi recettori non è stata stabilita, ma la loro presenza aumenta la possibilità che anche selettivo beta 2 agonisti possono avere effetti cardiaci. Gli effetti farmacologici di farmaci beta 2 agonisti del recettore adrenergico, tra salmeterolo, sono almeno in parte attribuibile alla stimolazione della ciclasi intracellulare, l'enzima che catalizza la conversione di adenosina trifosfato (ATP) per ciclica-3 ', 5'-monofosfato adenosina (AMP ciclico). L'aumento dei livelli di AMP ciclico causano rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e inibizione del rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata dalle cellule, in particolare dai mastociti. Salmeterol contiene una lunga catena laterale, che si lega al eso-site del recettore. Queste proprietà farmacologiche di salmeterolo offrono una protezione più efficace contro la broncocostrizione indotta istamina e producono una più lunga durata di broncodilatazione, della durata di almeno 12 ore, oltre le dosi raccomandate dei tradizionali beta 2 agonisti a breve durata d'azione. Negli esseri umani, salmeterolo inibisce la risposta precoce e tardiva fase allergene inalato, con quest'ultimo persistente per oltre 30 ore dopo una singola dose quando l'effetto broncodilatatore non è più evidente. dosaggio singolo con salmeterolo attenua iper-reattività bronchiale. Queste proprietà indicano che il salmeterolo contiene ulteriori attività non-broncodilatatore, ma il pieno significato clinico non è ancora chiaro. Il meccanismo è diverso dal effetto anti-infiammatorio di corticosteroidi, che non deve essere fermato o ridotto quando salmeterolo è prescritto. In vitro dimostrano che salmeterolo è un potente e duraturo inibitore del rilascio di mediatori dei mastociti, come l'istamina, leucotrieni e prostaglandina D 2. dai polmoni umani. Salmeterolo inibisce l'istamina indotta da proteine ​​stravaso plasmatico e inibisce l'attivazione delle piastrine accumulo degli eosinofili fattore-indotta nei polmoni delle cavie quando somministrato per via inalatoria. Negli esseri umani, dosi singole di salmeterolo somministrazione per inalazione di aerosol attenuano allergene-indotta iper-reattività bronchiale. Salmeterol è stato studiato nel trattamento di condizioni associate con BPCO e ha dimostrato di migliorare i sintomi, funzionalità polmonare e la qualità della vita. farmacocinetica Salmeterolo xinafoato, un sale ionico, dissocia in soluzione in modo che il salmeterolo e acido 1-idrossi-2-naftoico (xinafoato) frazioni vengono assorbiti, distribuiti, metabolizzati, ed eliminato in modo indipendente. Salmeterolo agisce localmente nel polmone; Pertanto, i livelli plasmatici non prevedono effetto terapeutico. A causa della piccola dose terapeutica, i livelli sistemici di salmeterolo sono bassi o non rilevabili. Dopo la somministrazione cronica di una dose inalata di 50 mcg di inalazione salmeterolo due volte al giorno, salmeterolo è stato rilevato nel plasma entro 5 a 45 minuti in 7 pazienti con asma; le concentrazioni plasmatiche erano molto bassi, con picchi di concentrazione medie di 167 pg / ml a 20 minuti e nessun accumulo di dosi ripetute. La percentuale di salmeterolo legato a proteine ​​plasmatiche medie umani 96% in vitro entro un intervallo di concentrazione da 8 a 7.722 ng di base di salmeterolo per millilitro, le concentrazioni di molto superiori a quelli ottenuti dopo dosi terapeutiche di salmeterolo. base di Salmeterolo è ampiamente metabolizzato per idrossilazione, con successiva eliminazione prevalentemente nelle feci. Nessuna quantità significativa di base di salmeterolo invariato è stato rilevato nelle urine o le feci. Uno studio in vitro utilizzando microsomi epatici umani hanno mostrato che il salmeterolo è ampiamente metabolizzato a (alfa) - hydroxysalmeterol (ossidazione alifatici) dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Ketoconazolo, un forte inibitore del CYP3A4, in sostanza, del tutto inibito la formazione di (alfa) - hydroxysalmeterol in vitro. In 2 soggetti sani che hanno ricevuto 1 mg di salmeterolo radiomarcato (come salmeterolo xinafoato) per via orale, circa il 25% e il 60% del salmeterolo radioattivo è stato eliminato nelle urine e feci, rispettivamente, per un periodo di 7 giorni. L'eliminazione emivita terminale è stata di circa 5,5 ore (solo 1 volontario). La porzione xinafoato ha attività farmacologica apparente. La frazione xinafoato è altamente legato alle proteine ​​(& gt; 99%) e ha una lunga emivita di eliminazione di 11 giorni. SEROBID Rotacaps è indicato per il trattamento di asma (inclusi i pazienti con asma notturno e l'asma indotta da esercizio) solo come terapia concomitante con corticosteroidi per via inalatoria. SEROBID Rotacaps sono anche indicato per la lunga durata, il trattamento di mantenimento di broncospasmo associati con BPCO (tra cui enfisema e bronchite cronica). Asma: 1 Rotacap due volte al giorno. Questo può essere aumentata a 2 Rotacaps due volte al giorno nei casi più gravi. Bambini (oltre 4 anni): 1 Rotacap due volte al giorno. I bambini (sotto i 4 anni): Non è raccomandato SEROBID Rotacaps deve essere inalato solo con il dispositivo Cipla Rotahaler / Revolizer. SEROBID Rotacaps sono controindicati nei pazienti con ipersensibilità al salmeterolo xinafoato o agli eccipienti. beta lunga durata d'azione 2 agonisti adrenergici, come salmeterolo, l'ingrediente attivo in SEROBID Rotacaps. può aumentare il rischio di morte per asma. Pertanto, quando si trattano pazienti con asma, SEROBID Rotacaps deve essere utilizzato solo come terapia aggiuntiva per i pazienti non adeguatamente controllati con altri farmaci per l'asma-Controller (ad esempio basso e medio dosaggio corticosteroidi per via inalatoria) o la cui gravità della malattia giustifica chiaramente l'inizio del trattamento con 2 terapie di mantenimento, tra cui SEROBID Rotacaps. Una volta che il controllo dell'asma è raggiunto e mantenuto, valutare il paziente a intervalli regolari e step-down terapia. La più bassa dose efficace di SEROBID Rotacaps dovrebbe essere usato. Non utilizzare SEROBID Rotacaps nei pazienti in cui l'asma è adeguatamente controllata da bassa o media dosi di corticosteroidi inalatori. SEROBID Rotacaps non deve essere iniziato nei pazienti con un peggioramento significativo o deterioramento acuto di asma, che può essere una minaccia per la vita. La SNS e gli studi SMART arruolati pazienti con asma. Non sono stati condotti studi che erano sufficienti per determinare se il tasso di morte nei pazienti con BPCO è aumentata di lunga durata d'azione beta 2 agonisti adrenergici. SEROBID Rotacaps non deve essere usato come trattamento per deterioramento acuto dell'asma. SEROBID Rotacaps non deve essere usato per trattare i sintomi acuti di asma per il quale è necessario un broncodilatatore per via inalatoria veloce e breve durata d'azione. I pazienti devono essere informati di avere il loro medicinale da utilizzare per il sollievo dei sintomi acuti di asma disponibili in qualsiasi momento. Salmeterolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con tireotossicosi. L'aumento dell'uso di inalazione, breve durata d'azione beta2-agonisti è un marker di peggioramento asma o BPCO. SEROBID Rotacaps non deve essere utilizzato in congiunzione con un inalatoria, lunga durata d'azione beta 2 agonisti. La gestione dell'asma dovrebbe normalmente seguire un programma graduale. Salmeterolo non deve essere utilizzato (e non è sufficiente) come il primo trattamento per l'asma. SEROBID Rotacaps non è un sostituto per i corticosteroidi per via orale o per via inalatoria. I corticosteroidi non dovrebbero essere fermati o ridotte quando si inizia SEROBID Rotacaps. La dose raccomandata non deve essere superata. eventi avversi gravi correlati all'asma ed esacerbazioni possono verificarsi durante il trattamento con SEROBID Rotacaps. I pazienti devono essere invitati a continuare il trattamento, ma di consultare un medico se i sintomi dell'asma rimangono non controllati o peggiorano dopo l'inizio della SEROBID Rotacaps. Ci sono state segnalazioni molto rare di aumenti dei livelli di glucosio nel sangue e questo dovrebbe essere considerato quando viene prescritto a pazienti con una storia di diabete mellito. Ipopotassiemia potenzialmente grave può derivare da una terapia con agonisti β2. Particolare cautela deve essere nell'asma acuta grave come questo effetto può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento concomitante con derivati ​​xantinici, steroidi e diuretici. livelli sierici di potassio devono essere monitorati in tali situazioni. broncospasmo paradosso. Come con altri asma e BPCO farmaci per via inalatoria, SEROBID Rotacaps può produrre broncospasmo paradosso, che può essere in pericolo di vita. Se broncospasmo paradosso si verifica dosaggio seguente con SEROBID Rotacaps. dovrebbe essere trattato immediatamente con una breve durata d'azione, broncodilatatore per via inalatoria; SEROBID Rotacaps deve essere interrotta immediatamente; e terapia alternativa dovrebbe essere istituita. reazioni di ipersensibilità immediata. reazioni di ipersensibilità immediata possono verificarsi dopo la somministrazione di SEROBID Rotacaps. come dimostrato dai casi di orticaria, angioedema, eruzione cutanea, e broncospasmo. sintomi vie aeree superiori. I sintomi di spasmo laringeo, irritazione, o gonfiore, come stridore soffocamento e, sono stati riportati in pazienti in trattamento con SEROBID Rotacaps. Effetti cardiovascolari Rotacaps SEROBID come tutti ammine simpaticomimetici, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, insufficienza coronarica in particolare, aritmie cardiache e ipertensione. SEROBID Rotacaps. come tutti gli altri agonisti beta-adrenergici, in grado di produrre un effetto clinicamente significativo cardiovascolare in alcuni pazienti, come misurato dal tasso polso, pressione arteriosa, e / o sintomi. Anche se tali effetti non sono comuni dopo la somministrazione di SEROBID Rotacaps alle dosi raccomandate, se si verificano, il farmaco può essere necessario interrompere. Inoltre, sono stati riportati i beta-agonisti a produrre cambiamenti dell'ECG, quali l'appiattimento dell'onda T, prolungamento dell'intervallo QTc, e la depressione del segmento ST. Il significato clinico di questi risultati non è nota. Effetti metabolici Dosi del relativo recettore adrenergico beta-2 agonisti salbutamolo, quando somministrato per via endovenosa, sono stati segnalati ad aggravare preesistente diabete mellito e chetoacidosi. i farmaci agonisti beta-adrenergici possono produrre significativi ipokaliemia in alcuni pazienti, possibilmente attraverso smistamento intracellulare, che ha il potenziale per produrre effetti avversi cardiovascolari. La diminuzione dei livelli sierici di potassio è solitamente transitoria, che non richiedono la supplementazione. variazioni clinicamente significative della glicemia e / o potassio sierico sono stati osservati raramente durante gli studi clinici con somministrazione a lungo termine di SEROBID Rotacaps alle dosi raccomandate. Interazioni farmacologiche Gli inibitori del citocromo P450 3A4 A causa del potenziale aumento del rischio di eventi avversi cardiovascolari, l'uso concomitante di salmeterolo con forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, nefazodone, nelfinavir, saquinavir, telitromicina) non è raccomandato. Inibitori della Monoamino Ossidasi e antidepressivi triciclici Salmeterolo deve essere somministrato con estrema cautela a pazienti in trattamento con inibitori delle monoamino ossidasi o antidepressivi triciclici, o entro 2 settimane dalla sospensione di tali agenti, perché l'azione di salmeterolo sul sistema vascolare può essere potenziato da questi agenti. I corticosteroidi e Cromoglicato Negli studi clinici, corticosteroidi per via inalatoria e / o inalazione di sodio cromoglicato non ha modificato il profilo di sicurezza di salmeterolo quando somministrati contemporaneamente. L'uso concomitante di metilxantine somministrati per via endovenosa o per via orale (ad esempio aminofillina, teofillina) per i pazienti trattati con salmeterolo non è stata completamente valutata. Sulla base dei dati disponibili, la somministrazione concomitante di metilxantine con SEROBID Rotacaps non ha alterato il profilo degli eventi avversi osservati. Recettori beta-adrenergici agenti bloccanti Beta-bloccanti non solo bloccare l'effetto polmonare di beta-agonisti, come SEROBID Rotacaps. ma può anche produrre grave broncospasmo in pazienti con asma o BPCO. Pertanto, i pazienti con asma o BPCO non dovrebbero normalmente essere trattati con beta-bloccanti. Tuttavia, in determinate circostanze, per esempio come profilassi dopo infarto miocardico, non ci possono essere alternative accettabili per l'uso di agenti beta-bloccanti adrenergici in pazienti con asma o BPCO. In questa impostazione, cardioselettivi beta-bloccanti potrebbero essere considerate, anche se dovrebbero essere somministrati con cautela. I cambiamenti ECG e / o ipopotassiemia che possono derivare dalla amministrazione di non-diuretici risparmiatori di potassio (come loop o diuretici tiazidici) può essere acuta aggravata dalla beta-agonisti, soprattutto quando si supera la dose raccomandata di beta-agonisti. Anche se il significato clinico di questi effetti non è noto, si consiglia cautela nella somministrazione concomitante di beta-agonisti con i diuretici non risparmiatori di potassio. Gravidanza C. gravidanza categoria vi sono dati sufficienti sull'uso di salmeterolo durante la gravidanza nella donna per valutare gli eventuali effetti nocivi. In studi su animali, anomalie fetali si verificano dopo la somministrazione di beta 2 agonisti - adrenoreceptor. L'utilizzo di SEROBID Rotacaps durante la gravidanza deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre in attesa è più grande di ogni possibile rischio per il feto. lattazione Non è noto se salmeterolo sia escreto nel latte materno umano. Gli studi sugli animali su ratti hanno mostrato l'escrezione di salmeterolo nel latte materno. La decisione se continuare / interrompere l'allattamento o continuare / interrompere la terapia con SEROBID Rotacaps deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia SEROBID Rotacaps alla donna che allattano. Tremori, crampi muscolari, mal di testa, palpitazioni, sono stati riportati casi di ipokaliemia, vertigini, ansia, nausea, emicrania, nasale / congestione sinusale, rinite, pallore, influenza, bronchite e l'insonnia. Reazioni di ipersensibilità, rash (prurito e arrossamento), reazioni anafilattiche incluso edema ed angioedema, broncospasmo e shock anafilattico possono verificarsi. Paradossale broncospasmo, artralgia, non specifico dolore toracico, reazioni anafilattiche, incluse edema ed angioedema, broncospasmo e shock anafilattico, iperglicemia, aritmie cardiache (incluse fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare, e extrasistole), dermatite da contatto, eczema, mucosa orale sono state riportate anomalie, dolori articolari, irritazione orofaringea, nervosismo. Sono stati segnalati gli effetti collaterali farmacologici del beta-2- trattamento con agonisti, come tremori, mal di testa e palpitazioni, ma tendono ad essere transitori e di ridurre con la terapia regolare. Tremore e tachicardia si verificano più comunemente quando somministrato a dosi superiori a 50 mcg due volte al giorno. Come con altre terapie per inalazione può verificare broncospasmo paradosso con un immediato aumento di affanno e cadere in velocità di picco del flusso espiratorio (PEF) dopo la somministrazione. Questo dovrebbe essere trattato immediatamente con un broncodilatatore per via inalatoria ad azione rapida. SEROBID Rotacaps deve essere interrotta immediatamente, il paziente valutato e, se necessario, una terapia alternativa istituita. I segni ed i sintomi attesi con sovradosaggio di salmeterolo sono quelli di una eccessiva stimolazione beta-adrenergica e / o insorgenza o esagerazione di uno qualsiasi dei segni e dei sintomi elencati sotto EFFETTI INDESIDERATI ad esempio tremore, mal di testa, tachicardia, vertigini, aumento della pressione sanguigna sistolica etc. gli antidoti preferiti sono i beta-bloccanti cardioselettivi, che dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con una storia di broncospasmo. Inoltre, ipokaliemia può accadere e, di conseguenza, i livelli sierici di potassio devono essere monitorati. la sostituzione di potassio deve essere considerato. SEROBID Rotacaps: Ogni confezione di vendita contiene 30 Rotacaps Ultimo aggiornamento: Settembre 2013 Ultima recensione: giugno 2015